No mundo de hoje, devido ao monopólio e à falta de recursos médicos avançados, as plantas com propriedades farmacológicas se tornaram os principais recursos médicos nos países em desenvolvimento. Este campo é chamado de medicina tradicional, medicina indígena ou medicina popular. De acordo com a definição da OMS, esta tecnologia é baseada em teorias típicas de várias situações de tratamento, como conhecimento empírico, habilidades e práticas, e é geralmente aplicável à prevenção, diagnóstico, melhora ou tratamento de várias doenças. Entre elas, o ramo da "ciência das interações entre pessoas e plantas" tem recebido cada vez mais atenção. De acordo com pesquisas aprofundadas sobre etnobotânica, muitos compostos naturais têm boas atividades farmacológicas, como atividade antioxidante, atividade anti-inflamatória e atividade anti-inflamatória. Atividade viral, etc., para que possam ser projetados até certo ponto em medicamentos anti-inflamatórios, analgésicos, antiespasmódicos, medicamentos antidiabéticos, medicamentos antivirais e medicamentos anticâncer.
O principal componente do sabor amargo em coptis é a berberina, que é o cloridrato de berberina. Este é um alcaloide isoquinolina distribuído em várias ervas naturais. Ele existe em Coptis chinensis na forma de cloridrato (cloridrato de berberina). Pesquisas descobriram que este composto pode ser usado para tratar tumores, hepatite e doenças cardiovasculares. , hipertensão, inflamação, infecções bacterianas e virais, diarreia, tratamento de doenças como Alzheimer e artrite.
A história do pó de cloridrato de berberina
Pó de cloridrato de berberinafoi descoberto pela primeira vez no período pré-Qin. Com o aprofundamento da pesquisa farmacológica, a eficácia do coptis foi registrada em detalhes na "Shen Nong's Materia Medica" da Dinastia Han na China. Este livro é o mais antigo livro de medicina tradicional chinesa existente. Diz-se que se originou da família de Shennong. , compilado em um livro entre 25 e 220 d.C. durante a Dinastia Han Oriental. Sua estrutura de cristal único foi analisada pela primeira vez a partir de um extrato isolado de Hydrastiscanadensis em 1917.
Os propósitos medicinais do pó de berberina hcl
1. Efeito antioxidante
Em circunstâncias normais, o corpo mantém um equilíbrio entre antioxidantes e pró-oxidantes. O estresse oxidativo é um processo prejudicial que pode ser um mediador importante de danos às estruturas celulares, induzindo assim vários estados de doença, como doenças cardiovasculares, câncer, doenças neurológicas e diabetes. A superprodução de espécies reativas de oxigênio (ROS), mais comumente por meio da superestimulação de NADPH por citocinas ou pela cadeia de transporte de elétrons mitocondrial e xantina oxidase, pode levar ao estresse oxidativo. Experimentos mostraram que os metabólitos da berberina e a berberina apresentam excelente atividade de eliminação de -OH, e seus efeitos são aproximadamente equivalentes aos do poderoso antioxidante vitamina C. O aumento na atividade da SOD (superóxido dismutase) e a diminuição nos níveis de MDA (um marcador de peroxidação lipídica) podem ser monitorados pela administração de berberina a ratos modelo diabéticos [1]. Outros resultados mostraram que a atividade de eliminação da berberina está intimamente relacionada à sua atividade quelante de íons ferrosos, e o grupo hidroxila C-9 da berberina é uma parte essencial.
2. Efeito antitumoral
Houve vários relatos sobre os efeitos anticâncer da berberina. Vários estudos nos últimos anos mostraram que a berberina é eficaz no tratamento adjuvante de câncer de ovário, câncer endometrial, câncer cervical, câncer de mama, câncer de pulmão, câncer colorretal, câncer renal. É de grande importância no tratamento de doenças graves de câncer, como câncer de bexiga e câncer de próstata. A berberina pode inibir a proliferação de células tumorais interagindo com vários alvos e mecanismos. Pode alterar a expressão de oncogenes e genes relacionados à carcinogênese para regular a atividade de enzimas relacionadas e inibir a proliferação.
3. Efeito cardiovascular
O pó de berberina hcl desempenha um papel fundamental no tratamento de doenças cardiovasculares e tem uma gama extremamente ampla de aplicações. A berberina atinge o propósito de antiarritmia reduzindo a incidência de contrações ventriculares prematuras e inibindo a ocorrência de taquicardia ventricular. Em segundo lugar, a dislipidemia é um importante fator de risco para doenças cardiovasculares e é caracterizada por níveis aumentados de colesterol total, triglicerídeos e colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL) e níveis diminuídos de lipoproteína de alta densidade (HDL), enquanto a berberina A estabilidade desses indicadores pode ser mantida extremamente bem. A hiperlipidemia de longo prazo é uma causa importante da formação de placas ateroscleróticas. Foi relatado que a berberina afeta os receptores de LDL nas células do fígado para reduzir os níveis de colesterol sérico humano nos hepatócitos. Além disso, a berberina tem efeitos inotrópicos positivos e tem sido usada para tratar insuficiência cardíaca congestiva.
O desenvolvimento futuro do pó de cloridrato de berberina
Embora o pó de berberina hcl tenha sido amplamente utilizado na prática clínica, uma desvantagem que não pode ser ignorada é que ele pertence aos medicamentos da classe II do BCS e tem baixa solubilidade em água, o que não é propício à absorção pelo paciente. Portanto, como desenvolver produtos farmacêuticos adequados é atualmente um problema. Problemas a serem resolvidos.
A solução comumente usada em farmácia para aumentar a solubilidade em água é geralmente adicionar uma grande quantidade de excipientes solúveis em água, mas os problemas que vêm com isso são flexibilidade de dosagem reduzida e adesão do paciente. Portanto, uma maneira mais razoável é necessária para a biodisponibilidade do medicamento. grau de melhoria. Os métodos comumente usados incluem dispersões amorfas, sais farmacêuticos e cocristais de medicamentos, mas os amorfos geralmente ainda requerem excipientes para manter sua estabilidade, enquanto a aplicabilidade dos sais é geralmente aplicável a medicamentos com grupos ionizáveis. Em contraste, o eutético de medicamentos mostra sua superioridade: processo simples, baixo custo e excelente efeito.
Existem dois tipos principais de projetos de cocristais de fármacos existentes para o cloridrato de berberina. Um é formar um cocristal com ligantes ácidos, e o outro é formar um cocristal com flavonoides. O primeiro tem uma melhoria maior na biodisponibilidade, mas se o ligante pode ser usado para uso clínico de longo prazo ainda precisa ser verificado. Embora o projeto de cocristal com flavonoides não tenha uma melhoria de biodisponibilidade tão boa quanto o primeiro, ele é habilmente projetado por meio da engenharia de cristais. O método melhora a combinação de dois fármacos de moléculas pequenas, que podem melhorar conjuntamente a eficácia de ambos. É um método relativamente bem-sucedido de melhorar as propriedades físicas e químicas.
Fonte da imagem:《Dois cocristais de cloreto de berberina com miricetina e di-hidromiricetina: estruturas cristalinas, caracterização e atividades antitumorais express ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Hoje em dia,Pó de cloridrato de berberinapode ser sintetizado artificialmente e modificado por meio de métodos de engenharia de cristais com baixo custo e tecnologia avançada. Com o desenvolvimento da pesquisa médica e o aprofundamento da pesquisa química, o cloridrato de berberina certamente mostrará mais propriedades medicinais. Efeitos de uso. Por um lado, o cloridrato de berberina não só alcançou resultados notáveis na pesquisa farmacológica tradicional sobre antibacteriano, antiviral, anti-inflamatório, antitumoral, antidiabético e tratamento de doenças cardiovasculares e cerebrovasculares, mas seu design de engenharia de cristais e análise morfológica também têm Preocupação generalizada. Devido ao seu notável efeito curativo e baixos efeitos colaterais, tem grande potencial na aplicação clínica e tem amplas perspectivas. Com o desenvolvimento da biologia celular, o mecanismo farmacológico da berberina será elucidado do nível celular para o nível molecular e alvo, fornecendo mais base teórica para sua aplicação clínica.